【摘要】本發明涉及一種數據自動更新方法,其包括步驟:1.外部移動存儲設備連接到計算機;2.該外部存儲設備的數據自動更新程序,觸發所述計算機向已與網絡建立數據連接的數據更新服務器,發送包含該外部移動存儲設備識別信息的數據更新請求;3.所述數據
【摘要】 本發明涉及新型抗菌藥物(2R,3S)-2-(2,4二 氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三氮唑 -1-基)-2-丁醇(“伏立康唑”(Voriconzole))及其藥用鹽、 中間體的一種新定向合成制備方法。本發明公開的方法采用了 金屬有機化合物對酮的定向合成技術,高選擇性地制備出伏立 康唑的關鍵中間體(2R,3S/2S,3R)-2-(2,4 二氟苯基)-3 -(4-氯-5-氟嘧啶-6-基)-1-(1H-1,2,4-三氮唑-1 -基)-2-丁醇或鹽,其經還原脫氯、拆分制得伏立康唑。該 定向合成技術不僅提高了收率,且使制備關鍵中間體的立體選 擇性得以顯著提高,無需繁雜的拆分,簡化了操作,達到了降 低成本的目的。此外,通過將伏立康唑制成各種藥用鹽,有效 改善其性狀,便于入藥。 【專利類型】發明申請 【申請人】北京博爾達生物技術開發有限公司 【申請人類型】企業 【申請人地址】100086北京市海淀區北三環西路科技會展中心1號樓B座20C1 【申請人地區】中國 【申請人城市】北京市 【申請人區縣】海淀區 【申請號】CN200610113106.8 【申請日】2006-09-14 【申請年份】2006 【公開公告號】CN1919846A 【公開公告日】2007-02-28 【公開公告年份】2007 【授權公告號】CN1919846B 【授權公告日】2013-01-02 【授權公告年份】2013.0 【發明人】周華明; 周英 【主權項內容】1.一種制備(2R,3S)-2-(2,4二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-2-丁 醇(伏立康唑,見結構式I)的方法, (結構式I) 其主要特征在于: 用化合物2H-(1,2,4-三氮唑)-2,4-二氟苯乙酮(見結構式II)或其鹽 (結構式II) 與通式化合物(見結構式III) (結構式III) 在有機鈦類和手性配體催化劑作用下定向合成,高選擇性地制得關鍵中間體(見結構式IV) 或其鹽 (結構式IV) 其隨后經氫化脫鹵,拆分制備得到伏立康唑;結構式III、IV中X代表鹵素,尤其是氯、 溴和碘,或氫;Z代表金屬,尤其是鋅和鋁;n=2或3。 【當前權利人】大道隆達(北京)醫藥科技發展有限公司 【當前專利權人地址】北京市海淀區中關村南大街2號科技會展中心1號樓B座20C1室 【專利權人類型】有限責任公司 【統一社會信用代碼】91110108802078360M 【被引證次數】TRUE 【家族被引證次數】TRUE
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